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治疗老年痴呆症的各种药物治疗

    老年痴呆症是人进入暮年后的一种常见病态反应。其主要表现为记忆功能迅速衰减及识别能力障碍 ,是渐进性的神经功能退化性失调症。据国内外资料报道 ,随着年龄的增长 ,在人体组织老化和基因的影响下 ,痴呆现象的发生率不断升高。

 先说说治疗阿尔茨海默症 (AD )的药物。阿尔茨海默症是一种慢性原发、进行性脑变性疾病 ,属于非正常衰老状态的早老性痴呆病症。经过近 10年的临床表明 ,乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂对阿尔茨海默症具有一定的治疗作用 ,其主要药物:他克林、利斯的明、多奈哌齐、加兰他敏是这一领域中的代表性品种。

 他克林:他克林的化学名为:四氢氨基吖啶(THA),该药是美国华纳 -兰伯特公司开发并第一个上市的中枢系统的胆碱酯酶抑制剂。 19 9 3年获得FDA批准后首先在美国上市 ,是改善阿尔茨海默症认知症新药和老年益智药物。目前市场上主要是美国派德 -戴维斯的产品。他克林尤其对女性阿尔茨海默症具有显著的疗效 ,与卵磷脂合用可获得理想的效果 ,能明显改善患者的记忆力。他克林的不足之处是对肝功能及转氨酶指数有较大影响 ,制约了市场的开发。经过进一步的研究 ,在他克林母校的基础上加成筛选 ,由德国赫斯特鲁塞尔公司研制出了维那克林。其药物作用机制得到相应的改善 ,但仍有一些不良反应 ,将被新一代乙酰胆碱酯酶抑制剂所替代。

 多奈哌齐:商品名【安理申】。多奈哌齐是具有高度选择性、可逆性治疗阿尔茨海默症的药物 ,为第二代中枢性乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,是日本卫材制药公司开发的药物。 19 9 6年 11月 25日获得美国FDA的特许批准用于临床 。19 9 7年初首先在美国上市 , 19 9 9年 10月在中国上市 ,目前已形成了世界 50多个国家和地区的销售网络。多奈哌齐最大优势是治疗达标剂量小、毒副作用低 ,耐受性好。专家普遍认为 ,该药在阿尔茨海默症治疗药物中处于领先地位。 2001年中国医药研究开发中心、重庆桑田药业开发了多奈哌齐原料药及其片剂产品 ,国家药品监督管理局批准其以四类新药生产。

    盐酸美金刚:商品名【易倍申】。盐酸美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限,因此这些患者服用本品时应密切观察。

 利斯的明 :商品名【艾斯能】。利斯的明是氨基酸甲酸类脑选择性胆碱酯酶抑制剂 ,属于该类药的第二代产品 ,由瑞士诺华制药英国公司开发 。研究结果显示 :该药虽然半衰期相对较短 ,但对胆碱酯酶抑制作用可达 10小时 ,该药不经肝脏及P450代谢 ,对轻、中度早老性痴呆症耐受性较好 ,同时具有抑制脑内的丁酰胆碱酯酶作用。在欧洲、美国等 45个国家进行的一项前瞻性、随机多中心双盲研究中获得较高的评价。

 加兰他敏 :加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物 ,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。加兰他敏为化学合成药物 ,制剂有片剂、胶囊、口服液等 ,临床用于改善阿尔茨海默症 (AD)患者总体功能。该药具有双重作用机制 ,能较好地刺激和抑制乙酰胆碱酯酶 ,并且能够调节脑内的烟碱受体位点 ,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能 ,延缓脑细胞功能减退的进程。加兰他敏于 2000年 7月被欧盟批准后在英国、爱尔兰首先上市 ,现已在 25个国家上市。 19 9 8年上海中兴制药厂已生产加兰他敏原料药 , 19 9 9年国家药品监督管理局批准苏州第六制药厂生产四类新药氢溴酸加兰他敏胶囊 , 2000年已在我国主要城市重点医院抗痴呆药品中崭露头角。

 近几年 ,乙酰胆碱脂酶抑制剂已成为阿尔茨海默症的一线治疗药物 ,确认了其有效缓解认知功能障碍的地位 ,产品销售量占据了抗痴呆药物中的最大份额。研究表明石杉碱甲、毒扁豆碱、美曲磷脂对阿尔茨海默症也有一定的治疗作用 ,我国中科院上海药物所开发的石杉碱甲化合物已申请了国际专利 ,其作用机理正在进行深入研究。北京四环制药、宁波立华制药、上海汉殷药业和上海医科大学红旗药厂获得了新药证书和生产文号。

 目前用于改善脑梗和痴呆症的药物较多 ,按其作用机制分为 :选择性钙拮抗剂、脑血管和周围血管扩张剂、脑循环代谢保护剂及植物提取物制剂。

 这里向中老年朋友介绍几种药物 :

   姜康牌姜黄银杏西洋参胶囊:商品名:【开可敏】。是根据西方现代医学研究发现姜黄素能有效防治老年痴呆”的最新研究成果,融合传统中医药理论,以“姜黄素”为主要成分,精选银杏叶西洋参提取物复方配伍。可以有效改善记忆和防治老年痴呆,同时抗氧化机对心脑血管疾病、提高免疫力有一定成效。

 吡拉西坦:国内商品名脑复康。吡拉西坦为叩氨基酸的衍生物 ,是 20世纪 80年代上市的产品 ,商品名Nootropil,该药可直接作用于大脑皮质 ,提高脑细胞对葡萄糖的利用率和能量储备 ,具有激活、修复神经元作用 ,对于脑梗和痴呆症的认知能力也有一定效果 ,临床常用的是吡拉西坦片剂、胶囊、口服液和注射剂。

 尼莫地平 :尼莫地平是选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂 ,由德国拜耳公司首先研发成功上市 ,商品名尼莫同。此药适用于缺血性脑血管病。该药对血栓、蛛网膜下腔出血、继发性脑血管痉挛及脑动脉硬化效果较好。该药还可增加脑血流量 ,改善脑供血水平 ,对中风后引起的缺血性神经损伤具有较好的作用 ,还可以保护神经元及神经介质的平衡 ,有抗抑郁和改善记忆功能的作用 ,对梗塞性痴呆具有一定疗效。

 银杏叶提取物:银杏叶提取物具有扩张脑血管及冠状动脉的作用 ,可改善微循环 ,促进心脑组织代谢 ,对神经元起到保护作用 ,是治疗脑机能不全和梗塞性痴呆的药物。


 


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